5月11日，國家藥監局在官網宣布，由百時美施貴寶公司和再鼎醫藥申報的I類創新藥瑞普替尼膠囊（商品名：奧凱樂/Augtyro）終于在國內獲批上市。此次的適應症爲：用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

截圖來源于“國家藥品監督管理局”

該批准基于TRIDENT-1關鍵研究，這是一項開放標簽、單臂的1/2期研究，在TKI初治患者和接受過TKI治療的ROS1陽性非小細胞肺癌患者中評估了瑞普替尼。2024年1月10日，在《新英格蘭醫學雜志》上公布了TRIDENT-1試驗的最新研究結果。該試驗納入了ROS1融合陽性非小細胞肺癌患者以及NTRK融合陽性實體瘤患者。

試驗結果顯示：在71例既往未接受過ROS1 TKI的患者中，客觀緩解率（ORR）爲79%，中位緩解持續時間爲34.1個月，中位無進展生存期爲35.7個月，近3年！在既往接受過一種ROS1 TKI且未接受過化療的患者（n=56）中，客觀緩解率爲38%，中位緩解持續時間爲14.8個月。在基線時可測量的腦轉移患者中，8名未接受TKI治療的患者中，有7名觀察到了顱內應答；在12名接受過TKI治療的患者中，有5名觀察到了顱內應答。

圖片來源于“參考文獻1”

該藥品的上市爲ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者提供了新的治療選擇。

典型病例

一名69歲CD74-ROS1重排的女性患者出現肝髒和多發性腦轉移。接受瑞普替尼後得到部分緩解（PR），腫瘤減少80%，截至2020年7月，已經持續20個月。

圖片來源于“參考文獻2”

另一名複發的ROS1+肺癌患者，在接受瑞普替尼治療之前，腦成像顯示多發性無症狀腦轉移。接受瑞普替尼治療之後，16個月時實現了部分緩解（PR），腫瘤減少40%。

圖片來源于“參考文獻2”

關于瑞普替尼

瑞普替尼（Repotrectinib）是一種酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受體酪氨酸激酶（TRKs）TRKA、TRKB及TRKC的抑制劑，用于ROS1陽性晚期非小細胞肺癌(NSCLC)和其他癌症患者，是新一代的廣譜抗癌藥。

如何接受其他ROS1抑制劑的治療

除上述的瑞普替尼外，ICP-723是一種國內研發的第二代泛酪氨酸受體激酶（泛TRK）小分子抑制劑。

2022年的ASCO大會公布了這款國研藥物的初步臨床數據。試驗結果顯示，6例NTRK融合患者中，總客觀緩解率（ORR，靶病竈縮小30%以上）爲66.7%（4例），疾病控制率（DCR）高達100%，這意味著6例NTRK融合陽性的患者在接受ICP-723治療後，病情都得到了有效控制，病竈穩定或顯著縮小。值得注意的是，試驗中1名腦轉移的患者也達到了部分緩解，腦部靶病竈從10毫米縮小到3毫米。

同時ICP-723對ROS1有很強的抑制作用，用于治療攜帶 NTRK或ROS1融合基因的晚期或轉移性實體瘤。

綜上所述，瑞普替尼的上市爲ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者提供了新的治療選擇。隨著腫瘤創新藥的研發蓬勃發展，越來越多的藥物可能在不久的將來就會獲批並應用于臨床，造福更多患者！

參考文獻

1.Repotrectinib in ROS1 Fusion–Positive Non–Small-Cell Lung Cancer | New England Journal of Medicine (nejm.org)

2.Repotrectinib Exhibits Potent Antitumor Activity in Treatment-Naïve and Solvent-Front–Mutant ROS1-Rearranged Non–Small Cell Lung Cancer | Clinical Cancer Research | American Association for Cancer Research (aacrjournals.org)

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